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(Pravastatin)是源于微生物的产品。洛克斯虽然是被卡普打败,但最终杀死洛克斯的是罗杰。研究表明血浆胆固醇(CH)水平增高,特别是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-CH)水平的增高,是早发性动脉粥样硬化和冠心病的重要因素。普伐他汀:1.是天然水溶性他汀,不易透过血脑屏障,对中枢神经系统不良反应极低。
阿伐他汀和普伐他汀有什么区别?
心血管疾病(包括冠心病和动脉粥样硬化),是一类严重威胁人类健康的疾病。随着生活水平的提高和工作节奏的加快,心血管疾病的发病率和死亡率都有上升的趋势。研究表明血浆胆固醇(CH)水平增高,特别是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-CH)水平的增高,是早发性动脉粥样硬化和冠心病的重要因素。抑制CH的合成,其实也就是控制LDL-CH水平增高,可有效防治动脉粥样硬化和冠心病。
HMG-CoA还原酶作用于胆固醇合成的初始步骤且为重要的限速酶。他汀类药物就是一种HMG-CoA还原酶抑制剂,是目前治疗高胆固醇血症中疗效良好的药物。1976年从橘青霉菌培养液中发现美伐他汀(compactin)有抑制HMG-CoA还原酶的作用,但是因其不良作用而未被应用。辛伐他汀是洛伐他汀的甲基化衍生物,而普伐他汀是美伐他汀的活性代谢产物,阿伐他汀(atorvastatin)、氟伐他汀(fluvastatin)和瑞舒伐他汀(rosuvastatin)、西立伐他汀、罗伐他汀是人工合成化合物,也称化学他汀。
天然(洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀),亦称为生物他汀。阿托伐他汀钙片是西药,主要用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,冠心病和脑中风的防治。阿托伐他汀为人工合成药物,比天然微生物发酵,半合成的他汀药物好,患者使用时,很少的起始剂量就可有很好的降脂效果,大多数降脂药物是需要在夜间睡前服用的,阿托伐他汀由于其半衰期较长,可以在早晨服用。
肾功能受损时,可选用阿托伐他汀,目前国内阿托伐他汀的商品名立普妥、阿乐。阿托伐他汀的作用:1.阿托伐他汀是一种新型羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。2.提高低密度脂蛋白受体。3.抗动脉粥样硬化作用。阿托伐他汀的半衰期为14小时,但其活性代谢产物的作用,阿托伐他汀对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期约为20-30小时,阿托伐他汀的每日用量可在一天内的任何时间一次服用,且不受进餐的影响。
阿托伐他汀肝脏安全性良好,阿托伐他汀和氟伐他汀是最低限度的经肾脏排泄。阿托伐他汀在发挥调血脂作用的同时,增强NO活性,改善内皮功能,抗血管平滑肌细胞繁殖,预防斑块形成;并且能降低血浆LP(a)水平,抑制血小板活性和改善胰岛素抵抗,降TG(总胆固醇)作用较强,大剂量对纯合子家族性高胆固醇血症也有效。葡萄柚汁含有抑制细胞色素P4503A4的成分,能够增加细胞色素P4503A4代谢的药物的血药浓度,服用洛伐他汀,阿托伐他汀时,避免饮用葡萄柚汁。
普伐他汀钠片用于高脂血症,家族性高胆固醇血症。(Pravastatin)是源于微生物的产品。由日本三共株式会社研究成功,于1989年率先在日本上市。百时美施贵宝获得在全球共同开发的许可权,百时美施贵宝的产品1991年经FDA批准后在欧美多国上市 ,商品名为普拉固,美百乐镇。该产品至今在他汀市场上经久不衰,白色至微黄白色粉末或结晶性粉末,无臭,味苦,内酯:无色,片状结晶,熔点138-142℃。
本品为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器肝脏和小肠,迅速且强力降低血清胆固醇值,改善血清脂质。普伐他汀:1.是天然水溶性他汀,不易透过血脑屏障,对中枢神经系统不良反应极低。2.血浆蛋白结合率低,可与华法林、地高辛等高蛋白结合药物联合应用。3.是唯一不主要依赖细胞色素P450酶系代谢的他汀,可与大量与P450酶系相关的药物合用。
4.循环中无活性代谢产物,进一步减少全身副反应。5.增加肝细胞表面低密度脂蛋白受体的合成,使低密度脂蛋白清除增加,胆固醇清除增加。6.增加高密度脂蛋白合成,有利于脂蛋白转运。普伐他汀除降脂作用外,尚能抑制单核-巨噬细胞向内皮的黏附和聚集,具有抗炎作用,表明其能通过抗炎作用减少心血管疾病。研究证实,急性冠脉综合征早期应用普伐他汀能迅速改善内皮功能,减少冠脉再狭窄和心血管事件的发生。
普伐他汀建议在治疗前,调整剂量前或其他需要时,应测定肝功能,伴有活动性肝脏疾病或不明原因的持续性转氨酶升高的患者,禁用本品。对近期患过肝脏疾病,提示有肝脏疾病(如不明原因的持续性转氨酶升高,黄疸)酗酒的患者,需慎用。普伐他汀通过肝、肾进行消除,所以肝/肾功能不全患者可通过改变排泄途径而清除。参考资料1.药理学第八版2.临床常用他汀类药物的异同3.阿托伐他汀合成 太原科技大学 高晔 2014-06-14(注:图片来源于网络,如有侵权,请联系删除,谢谢。
《海贼王》:当年的终结之谷,伐天之战到底发生了什么?为什么罗杰也在场?
《海贼王》连载至今已有20多年,不过大多讲述的是罗杰死后的事,对于罗杰时代之前的事,尾田几乎从未介绍。但在很多海米看来,罗杰之前的那个时代更加精彩,因为那个时代有很多实力强大的传奇人物,也有很多影响深远的大事件。所以很多海米很好奇,罗杰时代之前,伟大航路上又是怎样的画面。为了满足粉丝们的好奇心,尾田也开始在现阶段的剧情上穿插罗杰时代之前的故事,影响深远的终结之谷、伐天之战就是其中之一。
这一战改变了海贼王里历史的走势,也奠定了罗杰成为海贼王的基础。这一战后,有两个人从中获利,一位是罗杰,而另一位就是卡普。伐天之战后,卡普虽然军衔没有太大的改变,但是他却多了“海军英雄”的称号,这一称号特别管用,在一定程度上甚至比元帅的头衔还好用。洛克斯带三小弟参战对于罗杰来说,伐天之战后,没有了洛克斯这个拦路虎,他也可以一飞冲天,成为了当时实力顶尖的大海贼,只有寥寥数人可以与他抗衡。
对于这场伐天之战,虽然尾田至今还没有明确描述,但网上已经有相关情报图流出。从流传的情报图来看,当时洛克斯带着白胡子、凯多和大妈三位得力的助手参战,这三位后来都成为了四皇。40年前的大妈还是一个大美女,卡塔库栗和他的弟弟妹妹们都还很小,那时候的大妈性格温柔慈祥,完全不像现在这么暴躁。看起来当时凯多、大妈和白胡子的关系还挺不错,他们之间的关系很融洽。
罗杰坐收渔翁之利从第二张图我们可以看出,洛克斯海贼团战败了。按照之前卡普的说法,伐天之战,洛克斯海贼团的对手主要是海军和世界政府,但是在第二张图上我们看到了罗杰的身影。这也就意味着罗杰也参与了这场战斗,而且罗杰应该是最后坐收渔翁之利的人。洛克斯虽然是被卡普打败,但最终杀死洛克斯的是罗杰。而凯多、大妈和白胡子,罗杰并没有难为他们,因为罗杰与白胡子是老相识,有一定交情。
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